1、抗病原体：黄连生物碱有广谱的抗菌、抗病毒作用。小檗碱为主要的抗菌成分。小檗碱低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。其抗菌的机制是抑制了细菌的核酸和蛋白质代谢等多种途径，掌叶防己碱、药根碱的抗菌作用与小檗碱相似。黄连和小檗碱对多种流感病毒、多种致病真菌、阿米巴原虫、衣原体、滴虫等均有不同程度的抑制功效，黄连和小檗碱还有抗细菌毒素的作用。
2、抗炎解热与免疫调节：黄连和小檗碱具有保泰松样的抗炎、解热作用。能增强白细胞的吞噬作用，但不影响白细胞数量，能激活巨噬细胞，增强网状内皮系统的吞噬作用。能抑制细胞分裂，与秋水仙碱有协同作用;并能抑制细胞呼吸和抑制核酸合成，抑制癌细胞的作用比抑制正常细胞的作用为强。因此黄连是一味免疫抑制和免疫调节药。
3、对消化系统：黄连和小檗碱对胃肠平滑肌有兴奋与抑制双向瓢遥费涓调节的功效。低浓度对平滑肌有兴奋作用，高浓度下有解痉作用。小檗碱有止泻作用，能显著对抗番泻叶等所致的小鼠腹泻。可能与茇坍酮踪消除炎症和消除肠壁水肿有关。黄连、小檗碱和黄连解毒汤对胃黏膜有显著的保护作用，能显著对抗大鼠实验性溃疡。小檗碱有显著的利胆作用，能促进胆汁形成，促进结合型胆红素排泄。药根碱也有利胆作用，但较弱而持久。
4、对心血管：小檗碱有降压作用。其降压机制与直接扩张血管、抑制血管运动中枢、抗肾上腺素、抑制升压反射、抗片笙婧咎胆碱酯酶等多种途径有关。黄连和其他生物碱也都有降压作用。小檗碱能兴奋心脏，增加冠脉流量，能显著提高心、脑和全身的耐缺氧能力，显著降低正常的和衰竭的心脏之心肌耗氧量。药根碱和小檗胺能缩小实验性心肌梗死的范围和减轻其程度。小檗碱和药根碱能拮抗肾上腺素引起心律失常的作用。可显著降低诱发的小鼠室性早搏，室性心动过速。药根碱也有显著的抗心律失常作用。
5、对血液、血脂、血糖小檗碱有显著的抑制血小板聚集的作用。小檗碱有显著的降脂作用，能显著降低小鼠血清胆固醇的升高。小檗碱对实验f生高血糖症小鼠有降糖作用。其机制与抑制肝脏糖原异生和促进葡萄糖酵解有关，与胰岛素分泌无关。
6、中枢抑制：小檗碱和黄连多种生物碱有中枢抑制作用，而有镇静、镇痛作用。 黄连生物碱尚有增加唾液分泌、降低眼内压、抗利尿、刺激ACTH分泌等多方面的作用。
7、凡阴虚烦热，胃虚呕恶，脾虚泄泻，五更泄泻慎服。
