【药品说明书】盐酸替扎尼定片

、【通用名称】盐酸替扎尼定片【英文名称】【成份】盐酸替扎尼定。化学名称：5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2，1，3-苯并噻二唑盐酸盐。【性状】本品为类白色或浅黄色片。【作用类别】【药理毒理】本品是主要作用于脊髓的有中枢作用的骨骼肌松弛药，它选择性抑制与肌肉过度紧张有关的多突触机理，主要是减少从中间神经元释放兴奋性氨基酸。本品并不影响神经肌肉的传递。本品耐受性良好。对急性疼痛性肌痉挛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态均有效。它可减少对被动运动的阻力，减轻痉挛和阵挛，增进随意运动强度。本品不同动物依给药途径不同其急性毒性的LD50为98～457mg/kg，长期毒性试验表明狗0.15、0.45、1.5mg/kg，连续口服给药52周，高剂量组出现GPT增高、镇静、呕吐、心率减慢等症状，中、低剂量组未见异常。生殖毒性试验表明，围产期大鼠给予本品1，3，10，30mg/kg，10及30mg/kg组仔胎重量降低。本品未见致突变作用。【药代动力学】本品服用后迅速吸收，在0.75至2小时可达血药峰浓度，单剂量口服本品5mg，峰浓度为3.2μg/L，20mg为11μg/L，多剂量给药，一日12mg，连用4天，峰浓度为5.7μg/L，t1/22.1～4.2h，AUC13～69.7μg/L，健康受试者吸收百分率为53～66%，蛋白结合率较低，约30%，研究结果表明本品为线性动力学性质。本品在体内发生咪唑环、芳环及硫原子上的氧化反应，尿中原形药物不足3%，三个主要代谢物未见生物活性。服用本品后19～23%的药物自粪便中排泄，53～66%自尿中排泄。本品在肾功能不全患者中的最高血药浓度、平均消除半衰期、曲线下面积均较肾功能正常者增高或延长。【适应症】1.用于治疗肌肉紧张症状如颈肩腕症侯、腰疼症；2.用于治疗痉性麻痹如脑血管障碍、多发性硬化症、痉性脊髓麻痹、颈部脊椎症、小儿脑性麻痹、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、脊髓小脑变性症、肌萎缩性側索硬化症等疾病。【用法和用量】首次临睡前服用２ｍｇ，然后使用2ｍｇ【不良反应】用于疼痛性肌痉挛的低剂量时，仅见轻微的一过性倦睡、疲劳、头晕、口干、恶心和血压轻微下降等。用于痉挛性麻痹时，因剂量较大，上述不良反应较常见且较明显，但不必停药。具体的不良反应如下。1.严重不良反应（发生机率不知）(1)休克（低血压，心动过缓，面色苍白，出冷汗，呼吸困难等）（这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法）(2)急剧的低血压：用药初期出现急剧血压下降（高龄患者及与降压药合用时应特别注意）(3)心功能不全（心肥大，肺水肿等）（这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法） (4)呼吸障碍（喘鸣，气喘，呼吸困难等）（这种情况下应立即停药，采取适当的处置方法） (5)肝功能障碍（GPT和GOT显著升高，黄疸，恶心，呕吐，食欲不振，全身乏力等）（特别注意）2.其它不良反应循环系统：低血压（0.1～5%）；心动过缓和心悸（不足0.1%）。神经精神系统：困倦﹑头痛﹑头沉﹑头晕和蹒跚（0.1～5%）；知觉异常（麻木感）﹑口吃（语言不清）和失眠（不足0.1%）。消化系统：口渴﹑恶心﹑食欲不振﹑胃部不适﹑腹痛﹑腹泻（0.1～5%）；胃消化不良﹑便秘﹑口腔炎﹑舌干裂﹑口味苦﹑流涎（不足0.1%）。 肝功能：GPT和GOT升高（0.1～5%），ALP升高（不足0.1%）。过敏症：皮疹，皮肤瘙痒（0.1～5%），此时应立即停药。其他：上睑下垂（发生机率不知），乏力和倦怠（0.1～5%）；浮肿和无尿（不足0.1%）【禁忌】对本药过敏者禁用。【注意事项】以下患者慎用：肝功能障碍患者：本品主要通过肝脏代谢，曾有致肝功能恶化的报道。肾功能不全患者：有服用本药经肾脏排泄缓慢，易维持较高的血药浓度的报道。重要的使用注意事项应注意使用初期可能引起急剧的血压下降。本药会引起反射运动能力降低和困倦，因此服药期间不宜从事驾驶或操纵机械等工作【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或准备妊娠的妇女，在得到了治疗方面的有益性大于危险性的判断时才可服用（据动物实验（大鼠）报道，大剂量100mg/kg会增加畸形（脑疝，眼小）的发生率，10～30mg/kg会造成婴儿体重过轻，骨生长缓慢及死亡等）。哺乳期妇女避免使用本药，必须使用时应停止哺乳（据动物实验（大鼠）报道本品可经乳汁排泄）。【儿童用药】本品对婴幼儿的安全性尚未肯定，应慎用（使用该药的经验少）。小剂量对脑瘫患儿有效且无副作用。【老年患者用药】 本药主要由肾排泄，多数高龄患者肾功能低下，易维持较高的血药浓度，因此高龄患者应减量使用。本品可能引起低血压，高龄患者用药应注意。【药物相互作用】 与降压药，利尿药合用时，可致低血压及心动过缓。其机制为本药可通过激动中枢α2受体而增强降压的作用。与中枢神经抑制剂乙醇合用时，可能会使困倦等副作用增强，因为本药和中枢神经抑制剂乙醇都有中枢抑制作用。【药物过量】 本品过量使用可能引发症状：恶心，呕吐，低血压，心动过缓，头晕，瞳孔缩小，呼吸困难，蹒跚，欲睡，嗜睡等。 处置方法：给予活性炭或强制排尿以除去药物，必要时采取对症治疗。【规格】【贮藏】密闭，置干燥处保存。【是否处方】{处方}