【药品说明书】盐酸苯丙哌林片

【通用名称】盐酸苯丙哌林片【英文名称】Benproperine Hydrochloride Tablets【成份】本品主要成份为：割洇佼唔演算苯丙哌林【性状】本品为白色片。【作用类别】【药理毒理】1．对在体膀胱排尿运动的抑制作用（1）增加膀胱容量膀胱内压测定表明，本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量，以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量，但未观察到残留尿量的显著性增加。（2）抑制排尿运动本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩（排尿运动）次数。（3）抑制电刺激引起的膀胱收缩不论是否切断盆神经，本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。2．对离体膀胱的作用可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙（大鼠、狗、豚鼠）、电刺激（大鼠、狗、家兔）引起的收缩。3．作用机制可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用，对肌蛋白受体有亲和性，可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩，表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。另外，本药主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物（本药的N-氧化物，以下简称为M-1）直接作用于平滑肌，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脱丙基诱导体，以下简称为M-2）有抗胆碱作用。由此，本药可直接作用于平滑肌，并有抗胆碱作用，但主要是因为其直接抑制平滑肌而抑制排尿运动。【药代动力学】健康成年男子经口给以本药20mg，测定血浆及尿中药物原形和代谢物。（1）单次给药药物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羟基）丙氧基乙酸（脱哌啶基，氢氧化诱导体，以下简称为M-3）的Tmax分别为0.8(0.6小时、0.6(0.2小时、2.3(1.5小时、3.0(1.1小时，Cmax分别为104.0(20.2ng/ml、576.3(157.0ng/ml、20.5(9.3ng/ml、3.7(0.4ng/ml。另外，0～48小时尿中排泄主要代谢物为M-1、M-2和2，2-二苯基-5-甲基-1，4-二氧六烷-3酮（M-3的脱水诱导体），它们的总排泄量约为给药量的16％。（2）连续给药1日1次，连续给药7天，测血浆中药物原形的浓度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐渐上升，第4～7日其值达稳态，给药结束后半衰期约为25小时。此外，主要代谢物M-1的血药浓度（Cmin）呈现同样变化，给药结束后半衰期约为14小时。【适应症】下述疾病或状态引起的尿频及尿失禁：神经性膀胱、神经性尿失禁、不安定膀胱、膀胱刺激状态（慢性膀胱炎、慢性前列腺炎）。【用法和用量】成人一般一日一次，饭后口服20mg（10mg片2片）。【不良反应】偶见：指0.1％以下发生率。有时：0.1～5％以下发生率。无副词：5％以上或频度不明。（1）严重的不良反应①本药的不良反应A．急性青光眼发作：偶见眼内压增高，引起青光眼急性发作，眼痛、视力低下并伴有恶心、头痛，应注意观察。出现以上症状要及时停药，给以适当处置。B．尿闭：有时可引起尿闭，应注意观察，及时停药并给以适当处置。C．麻痹性肠梗阻：偶见麻痹性肠梗阻，注意观察，出现明显便秘、腹部胀满应停药，进行适当处置。D．幻觉、谵妄：偶引起幻觉、谵妄，注意观察，并及时停药。②类似药的不良反应房室传导阻滞、室性心动过速：服用类似药盐酸双苯丁胺，有引起心动过缓、QT间期延长、房室传导阻滞的报导。（2）其它不良反应①过敏反应：偶有瘙痒，荨麻疹、药疹发生，注意及时停药。②循环系统：有时可引起心悸、偶见心动过缓、心律不齐、胸部不适，应注意观察，若发现异常，及时停药，并进行适当处理。③神经系统：有时可引起眩晕、头痛、困倦、麻木等症状。此外，偶见帕金森氏症的下肢僵直，小碎步行走，以及振颤等症状，若发现，应停药，进行适当处理。④泌尿系统：有时可引起排尿困难、无尿意、尿液残留等现象。⑤眼：有时可引起眼调节障碍。⑥消化系统：口渴，有时可引起便秘、腹痛、恶心、腹泻、消化不良、呕吐、食欲不振。⑦肝脏：有时可引起GOT、GPT、AI-P值升高。⑧肾脏：有时可引起BUN、肌酸值升高。⑨血液：有时可引起白细胞减少。⑩其他：有时可引起浮肿、倦怠、无力、腰痛、声音嘶哑、痰液粘稠。【禁忌】以下情况禁用本品：（1）幽门、十二指肠及肠管闭塞的患者（抑制胃肠平滑肌收缩及蠕动，可能使病症加剧）。（2）下部尿路闭塞的患者（松弛逼尿肌，使症状加重）。（3）青光眼患者（抗胆碱作用使眼压增高，症状加重）。（4）严重的心脏病患者（文献报导该药可引起心脏期外收缩，使病症加剧）。（5）对本品过敏者.【注意事项】以下情况慎用本品。1．本药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。2．孕妇、哺乳期妇女及小儿未进行安全性评价，最好不要给药。3．因高龄者肝、肾功能多低下，为安全期间，应以10mg/日开始。4．药物相互作用抗胆碱药、三环类抑郁药、吩噻嗪类药、单胺氧化酶抑制剂（可能增强抗胆碱作用）。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。【药物过量】 【规格】【贮藏】密闭，避光，于阴凉干燥处保存。【是否处方】{处方}