1、抑制凝血酶原激酶的形成:(增强了抗凝血酶Ⅲ活性数百倍)肝素与抗凝血酶Ⅲ(AT-I)结合,形成肝素帆歌达缒AT-I复合物。AT-Ⅲ是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,对具有丝氟酸蛋白酶活性的凝血因子,如因子Xla、Xla和X a等灭活。
2、干扰凝血酶的作用:小剂量肝素与AT-Ⅲ结合后即使AT-Ⅲ的反应部位(精氨酸残基)更易与凝血酶的活性中心(丝氨酸残基)结合成稳定的凝血酶一抗凝血酶复合物,从而灭活凝血酶,抑制纤维蛋白原转变为纤维蛋白。
3、干扰凝血酶对因子×Ⅲ的激活,影响非溶性纤维蛋白的形成;阻止凝血酶对因子Ⅷ和V的正常激活。
4、防止血小板的聚集和破坏:肝素能阻止血小板的粘附和聚集,从而防止血小板前解而释放血小板第3因子及5-羟色胺。肝素的抗凝作用与其分子中具有强阴电荷的硫酸根有关。当硫酸基团被水解或被带有强阳电荷的鱼精蛋白中和后,迅即失去抗凝活力。
扩展资料:
肝素钠能干扰血凝过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、X、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。
其后果涉及阻止血小板凝集和破坏、妨碍凝血激活酶的形成、阻止凝血酶原变为凝血酶,抑制凝血酶,从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白,从而发挥抗凝作用。
1肝素与下列药物合用,可加重出血危险:香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾体消炎镇痛药、双嘧达莫、右旋糖酐、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、组织纤溶酶原激活物、尿激酶、链激酶等。肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作用。
肝素与透明质酸酶混合注射,既能减轻肌注痛,又可促进肝素吸收。但肝素可抑制透明质酸酶活性,故两者应临时配伍使用,药物混合后不宜久置。肝素可与胰岛素受体作用,从而改变胰岛素的结合和作用。不能与碱性药物合用。
参考资料来源:百度百科-肝素钠