【药品说明书】替勃龙片

【通用名称】替勃龙片【英文名称】【成份】替勃龙。【性状】本品为白色片。【作用类别】【药理毒理】替勃龙 (7-甲基异炔诺酮，tibolone)是绝经后妇女激素替代治疗(HRT)的人工合成组织特异性甾体激素。替勃龙本身的激素活性较弱，但是它的主要作用来源于3个活性较大的代谢产物，其中两个代谢产物(3a-OH和3b-OH代谢物)与雌激素受体具有亲和力，而另外一个代谢物(△4异构体)与孕激素和雄激素受体具有亲和力。【药代动力学】替勃龙口服吸收迅速完成，30分钟后就能测到血浆水平，1.5-4小时内即可达到血浆峰值，半衰期约为45小时，其羟基代谢物的半衰期要短得多（约6小时）。大部分替勃龙（96.3%）与蛋白质结合，主要与较小的蛋白质结合，如白蛋白。替勃龙及其代谢物对性激素结合球蛋白的亲和力比睾酮低得多，不足2.5%。替勃龙有效高的首过效应，在肝脏内广泛代谢。口服以后，大部分替勃龙及其代谢产物（60-65%）经粪便排泄。【适应症】临床上主要用于自然或外科手术引起的绝经。【用法和用量】口服，每次2．5mg，每日1次，最少连续治疗3个月方能达到最好的疗效。【不良反应】替勃龙具有良好的耐受性，治疗过程中副反应发生率极低。曾偶然发生过下述一些副反应 ：体重变化、眩晕、皮脂分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面部毛发生长增加、胫骨前水肿。【禁忌】妊娠或哺乳期妇女；已确诊或疑有激素依赖性肿瘤；患有血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病及脑血管疾病，或有上述疾病既往史者；原因不明的阴道流血；严重肝病患者禁用。注意事项 替勃龙不可作为避孕药使用。妇女绝经前并有正常月经者如服用替勃龙，其正常周期可能被干扰，因为替勃龙具有抑制排卵的作用。如不规则的阴道出血发生在用药1个月后或服药期间，应详细检查其原因。如已用其它激素替代疗法要改用本药时，应先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。服用剂量如超过上述推荐剂量可能引起阴道出血，当服用较高剂量时，应定期加服孕激素，例如每3个月服用10天。如出现静脉栓塞征候，肝功能试验结果异常，胆道阻塞性黄疸，则应立即停药。病人如有下述情况应严密观察：肾病、癫痫或三叉神经痛患者或有上述疾病史者，因为服用具有激素活性的甾体化合物偶尔可引起体液潴留；高胆固醇血症者，因为服用替勃龙者中曾发现血脂变化 ；糖代谢损伤者，替勃龙可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其它降糖药的用量。服用替勃龙期间，病人对抗凝剂的敏感性增强(纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶III，纤维蛋白酶原和纤维蛋白溶解活性值升高)。孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇和哺乳期妇女禁用。【注意事项】1.妊娠、已知或怀疑有激素依赖性肿瘤、心血管或脑血管病及病史、不明原因的阴道出血、严重肝病者禁用。2.大剂量可以引起阴道出血，应定期补充孕激素，如3个月可服用10天。3.肾功能障碍、癫痫、偏头痛及有这些病史者，用本品可引起体液的潴留。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】 【药物相互作用】 酶诱导化合物，如巴比妥类药物、卡马西平、海洛因和利福平可能加速本品代谢，从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤溶蛋白原水平 ；升高ATIII，纤溶酶原和纤溶活性值)，可以增强抗凝血剂的作用。【药物过量】 本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药，可能出现恶心、呕吐和阴道出血。没有已知的专用解毒药，如必要，可给予对症治疗。【规格】【贮藏】密封，凉暗处保存。【是否处方】{处方}