1、小分子肽易吸收、无抗原性。蛋白质是具有高度种属特异性的大分子，不易吸收，必须经过消化过程分解为氨基酸或小肽才能吸收。目前的研究认为，小肽能以完整形式被吸收进入循环系统时，没有任何废物及代谢物，能被人体全部利用。
2、小分子肽生物活性极强，作用范围广。小分子肽的生物活性高，在极其微量的情况下，也能发挥其独特的生理作用。小分子生物活性肽具有传递生理信息、调节生理功能的作用，维持着人体正常的生理活动。
3、小分子肽结构易于修饰和重新合成。由于小分子肽的结构相对于蛋白质而言要简单得多，因此小分子活性肽结构易于改造修饰，人工合成成本较低、这些特点为多肽药物的开发提供了广阔的前景。
4、小分子肽不会引起营养过剩。从营养上讲，小分子肽的营养优于蛋白质，蛋白质只有分解成小肽才能被吸收。过量摄入蛋白质会有一定副作用，因为蛋白质在人体内的分解产物较多，其中氨、酮酸及尿艾绱书虻素等对人体会产生副作用，不仅增加肝脏负担，还容易引起消化不良，影响肾脏功能。而小分子肽摄入后不但不会引起营养过剩，而且还可以调节人体的营养平衡。
