1、水蛭素多肽蛋白片是从吸血水蛭(如菲牛蛭Poecilobdella manillensis、日本医蛭Hirudo nipponia等)唾液腺及其所分泌的唾液中提取的一种主要有效生物活性物质。 它是由65个或66个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量为7000,不含精氨酸,甲硫氨酸和色氨酸。水蛭素为灰色或白色小片状或粉末,易溶于水,不溶于乙醇和丙酮,水溶液显酸性。在干燥状态下稳定,在水溶液中室温可保存6个月,加热至80℃,15分钟不被破坏。
2、水蛭是我国传统中药,一千八百年前《神农本草经》中就有记载,中医认为它有破血、逐瘀、通经的疗效,主要用于治疗瘤症、痞块、血瘀、闭经和跌打损伤,西方也常用水蛭素吸血以治疗某些疾病。从水蛭及其唾液腺中已提取出多种活性成分,水蛭素是其中活性最显著并且研究的最多的一种成分,它是由65 一66个氨基酸组成的小分子蛋白质(多肽)。水蛭素对凝血酶有极强的抑制作用,是迄今为止世界上所发现的已知物质中最强的天然凝血酶物质。动物试验与临床研究表明,水蛭素能高效抗凝血/抗血栓形成以及防止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象,此外,它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。与肝素相比,它不仅用量少,不会引起出血,也不依赖于内源性辅助因子;而肝素由有引起出血的危险,在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶往往减少,这将限制肝素的疗效, 采用水蛭素会有较好的效果。
3、水蛭素是一类很有前途的抗凝化瘀药物,它可用于治疗各种血栓疾病,尤其是静脉血栓和弥漫性血管内凝血的治疗;也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成,预防溶解 血栓后或血管再造后血栓的形成;改善体外血液循环和血液透吸过程,在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败,采用水蛭素可促进伤口愈合。研究表明,水蛭素在肿瘤治疗中也能发挥作用,它能防止肿瘤细胞的转移,已证明有效的肿瘤如纤维肉瘤、骨肉瘤、血管肉瘤、黑素瘤、淋巴瘤和白血病细胞等。水蛭素配合化学治疗和放射治疗,由于促进肿瘤中的血流而增强疗效。